他莫西芬為一種選擇性雌激素受體調節劑。這種藥物能干擾雌激素的某些活動,模擬其它雌激素作用。他莫昔芬用于治療某些乳腺癌和卵巢癌。
他莫昔芬是能與乳腺細胞的雌激素受體結合,阻止雌激素作用的發揮,從而抑制乳腺癌細胞的增生。且藥物-受體復合物不易解離,阻止受體的循環應用。
他莫昔芬主要經過細胞色素P450家族(主要為CYP2D6和CYP3A)的代謝,生成4-羥基他莫昔芬和內昔芬而發揮作用。CYP2D6基因多態性可以導致CYP2D6活性減弱,使他莫昔芬代謝減弱,藥效降低。
來曲唑是新一代代芳香化酶抑制劑,為人工合成的芐三唑類衍生物,來曲唑對全身各系統及靶器官沒有潛在的毒性,具有耐受性好、藥理作用強的特點。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比,來曲唑的抗腫瘤作用更強。
來曲唑通過抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。
芳香化酶P450是雌激素合成最后一步的限速酶,其編碼基因是CYP19基因,它表達芳香化酶P450的數量及活性直接決定了正?;虍惓H橄俳M織中的雌激素水平,該基因的變異能使其編碼的芳香化酶蛋白結構和活性發生改變,可使芳香化酶活性降低、失活、增高, 間接地影響了雌激素水平,最終可能決定了乳腺癌的發生、發展、治療與預后。
阿那曲唑片商品名為瑞婷、瑞寧得,為強效非甾體類芳香化酶抑制劑??山档脱獫{雌激素水平,產生抑制乳腺腫瘤生長的作用。臨床上用于絕經后婦女的晚期乳腺癌治療。
阿那曲唑可抑制絕經期后患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉化為雌酮,從而明顯地降低血漿雌激素水平,產生抑制乳腺腫瘤生長的作用。另外,阿那曲唑對腎上腺皮質類固醇或醛固酮的生成沒有明顯影響。
芳香化酶P450是雌激素合成最后一步的限速酶,其編碼基因是CYP19基因,它表達芳香化酶P450的數量及活性直接決定了正?;虍惓H橄俳M織中的雌激素水平,該基因的變異能使其編碼的芳香化酶蛋白結構和活性發生改變,可使芳香化酶活性降低、失活、增高, 間接地影響了雌激素水平,最終可能決定了乳腺癌的發生、發展、治療與預后。
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